Enhancing the aqueous solubility and dissolution of olanzapine using freeze-drying
DOI:
https://doi.org/10.1590/S1984-82502011000400011Palavras-chave:
Comprimidos liofilizados^i2^sdesenvolvime, Olanzapina^i2^scomprimidos liofiliza, Olanzapina^i2^ssolubilid, Olanzapina^i2^sestabalid, Olanzapina^i2^sdissolu, LiofilizaçãoResumo
O objetivo do presente estudo foi desenvolver comprimidos liofilizados de olanzapina (FDT). A solubilidade e a taxa de dissolução da olanzapina, fracamente solúvel em água, foram melhoradas com a preparação de comprimidos liofilizados de olanzapina usando a técnica de liofilização. O FDT foi preparado por dispersão do fármaco em solução aquosa de materiais altamente solúveis em água, como gelatina, glicina e sorbitol. A mistura foi colocada em blisters e, então, submetida ao congelamento e liofilização. O FDT foi caracterizado por DSC, Difração de Raios X e microscopia eletrônica de varredura(SEM) e avaliaram-se a solubilidade de saturação e a dissolução. As amostras for5am armazenadas em câmara de estabilidade para investigar a estabilidade física. Os resultados obtidos com DSC e Raios X foram analisados e mostraram a transformação do estado cristalino da olanzepina em FDT no estado amorfo durante a formação do FDT. Os resultados da SEM sugerem a redução do tamanho das partículas de olanzapina. A solubilidade da olanzapina do FDT melhorou significativamente a taxa de dissolução do fármaco comparativamente à mistura física (PM) e ao fármaco puro. Mais do que 90% da olanzepina no FDT dissolveu em 5 minutos, comparativamente aos 19,78% do fármaco puro dissolvido em 60 minutos. No teste de estabilidade, o perfil de liberação da FDT mostrou-se inalterado, quando comparado com o FDT recém-preparado, após 90 dias de armazenamento.Downloads
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Publicado
2011-12-01
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Seção
Artigos
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Como Citar
Enhancing the aqueous solubility and dissolution of olanzapine using freeze-drying . (2011). Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 47(4), 743-749. https://doi.org/10.1590/S1984-82502011000400011